Citicolin sodný
Citicolin Sodium je monosodná sůl cytidindifosfátcholinu s chemickým vzorcemC14H25N4NaO11P2a molekulová hmotnost přibližně 510,31. Vypadá jako bílé krystaly nebo krystalický prášek a je bez zápachu. Je volně rozpustný ve vodě, přesto nerozpustný v ethanolu a acetonu.
Jako sodná sůl tato sloučenina vykazuje zvýšenou hygroskopičnost, která usnadňuje tvorbu různých hydrátů.
Citicolin Sodium je nukleosidový derivát na bázi koenzymu{0}}, který slouží jako endogenní meziprodukt při biosyntéze fosfatidylcholinu a je základním stavebním kamenem biologických membrán.
Pro přípravu citicolinu sodného jsou k dispozici tři primární syntetické cesty:
- Organická chemická syntéza: Tato metoda má nevýhody, mezi které patří obtížná separace cílového produktu od kondenzačních činidel, špatná vhodnost pro farmaceutické aplikace, nízká reakční konverzní rychlost, velké množství vedlejších-produktů, vysoké výrobní náklady a silné znečištění životního prostředí.
- Mikrobiální fermentace: Klíčovými omezeními tohoto procesu je nízký titr produktu a nekonzistentní výtěžek.
- Enzymatická syntéza: Biosyntéza se provádí pomocí mikroorganismů, jako je kal z pivovarských kvasnic. Enzymatická syntéza využívající intaktní buňky pivovarských kvasnic se vyznačuje jednoduchými pracovními postupy, vysokými konverzními poměry a nízkými náklady.
Citicoline Sodium jako mozkový metabolický aktivátor posiluje funkci vzestupného retikulárního aktivačního systému, snižuje cerebrální vaskulární odpor, zvyšuje průtok krve mozkem, optimalizuje mozkovou cirkulaci, usnadňuje látkovou výměnu mozkových látek a podporuje neurologické funkční zotavení.
Klinicky je indikován hlavně při poruchách vědomí po akutním kraniocerebrálním traumatu a po-kraniotomických operacích. Používá se také při léčbě Parkinsonova syndromu a senzorineurální nedoslýchavosti, dále funkčních poruch a poruch vědomí navozených jinými akutními poraněními centrálního nervového systému, ischemickými cerebrovaskulárními chorobami a vaskulární demencí. Prokazuje určité léčebné účinky na Alzheimerovu chorobu, depresi, proti-stárnutí a zlepšení výkonnosti učení a paměti.
Nežádoucí účinky
Občasné nežádoucí účinky zahrnují vyrážku, nespavost, nástup nebo exacerbaci parestézie na ochrnutých končetinách (pozorované u pacientů s mrtvicí s hemiplegií), bolest hlavy, závratě, neklid, křeče, nevolnost, nechutenství, abnormální jaterní testy, přechodnou diplopii, horečku, dočasné kolísání krevního tlaku a malátnost.